化学性质与溶解性

• 溶解度：

• 体外实验：DMSO中溶解度为17 mg/mL（31.07 mM），水和乙醇不溶135。

• 体内实验：推荐溶剂为5% DMSO + 40% PEG 300 + 5% Tween 80 + ddH₂O，浓度1.66 mg/mL35。

• 储存条件：

• -20℃避光密封保存，粉末状态保质期3年；溶液需分装后保存，-80℃可保存6个月，-20℃保存1个月1345。

• 溶液不稳定，建议现配现用，避免反复冻融146。

作用机制

• 靶点与作用：

• p53通过抑制SLC7A11表达，协同增强铁死亡效应5。

• 直接结合线粒体电压依赖性阴离子通道（VDAC2/3），改变线粒体膜通透性，促进ROS生成和铁死亡146。

• 通过结合SLC7A11亚基，抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运，降低细胞内谷胱甘肽（GSH）水平，导致脂质过氧化物积累789。

1. 抑制System xc-转运蛋白：

2. 作用于VDAC通道：

3. 激活p53通路：

• 选择性：对携带RAS突变的肿瘤细胞（如HT-1080、Calu-1）具有高选择性致死性，IC₅₀低至0.14 μM467。

• 科研应用

• 铁死亡研究：

• 作为经典铁死亡诱导剂，用于验证铁死亡相关信号通路（如GPX4抑制、脂质过氧化）58。

• 肿瘤治疗研究：

• 增强化疗药物（如顺铂、阿霉素）和放疗的敏感性，联合使用可显著抑制肿瘤生长459。

• 疾病模型：

• 在异位子宫内膜、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）模型中，通过诱导铁死亡改善病理表型46。

注意事项

• 实验建议：

• 配制溶液时若出现沉淀，可通过加热（40-60℃）或超声处理溶解310。

• 体内实验需优化给药方案（如腹腔注射），剂量需根据动物模型调整34。

• 安全提示：

• 仅限科研使用，不可用于临床或食品/药品1410。