Rapamycin（雷帕霉素，Cat No.：HY-10219）是一种大环内酯类化合物，最初从吸水链霉菌（Streptomyces hygroscopicus）中分离获得，具有显著的免疫抑制和抗肿瘤活性。其核心作用机制是通过抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路，调控细胞增殖、代谢及免疫反应。
化学性质 雷帕霉素是一种疏水性大环内酯类化合物，分子式为 C₅₁H₇₉NO₁₃，分子量约914.2。其结构包含多个羟基和酯键，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿），但水溶性极低，需通过制剂优化（如口服液或注射剂）改善生物利用度。
作用靶点与机制 雷帕霉素通过与胞内免疫亲和蛋白FKBP12结合，形成复合物后抑制mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）的活性。mTOR是调控细胞生长、增殖和代谢的关键激酶，其抑制可导致：
免疫抑制：阻断T/B细胞活化及增殖，抑制IL-2等细胞因子信号通路，延缓移植排斥反应。
抗肿瘤：抑制肿瘤细胞周期进程（G1期阻滞）、血管生成及代谢重编程，尤其对mTOR通路异常激活的肿瘤（如肾癌、乳腺癌）有效。
器官移植免疫抑制 雷帕霉素是肾移植、肝移植等术后抗排斥反应的常用药物，常与钙调磷酸酶抑制剂（如他克莫司）或霉酚酸酯联合使用，以减少肾毒性并提高长期存活率。
肿瘤治疗 作为mTOR抑制剂，雷帕霉素及其衍生物（如依维莫司、替西罗莫司）被用于多种实体瘤的治疗，包括：
肾细胞癌：通过抑制肿瘤血管生成和细胞增殖，延长患者生存期。
乳腺癌、肺癌等：联合化疗或靶向药物，增强治疗敏感性。
实验研究工具 在基础研究中，雷帕霉素常用于：
细胞生物学：研究mTOR通路在细胞增殖、自噬及代谢中的作用。
疾病模型：构建移植排斥、肿瘤或代谢性疾病模型，评估药物干预效果。
产品信息
Cat No.：HY-10219（常见于MCE、Selleck等科研试剂供应商）。
纯度：通常≥98%，提供粉末或溶液形式。
储存条件：-20°C避光保存，避免反复冻融。
使用建议
体外实验：配制成工作液（如DMSO溶解后稀释），用于细胞培养或信号通路检测。
动物实验：需根据体重和剂量调整给药方式（口服或注射），参考文献或预实验优化。
实验用途：
临床用途：需严格遵循药品说明书及医生指导，不可直接使用科研级产品。
安全性
雷帕霉素可能引起高脂血症、骨髓抑制、伤口愈合延迟等副作用，需监测血常规及血脂水平。
避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用，以防血药浓度波动。
实验操作
配制溶液时建议使用无菌操作，避免污染。
长期储存需密封避光，定期检查溶液稳定性。
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